מה ההבדל בין HPMC ל- MC ביישומים תרופתיים?

Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) ומתיל -סלולוזה (MC) הם שניהם נגזרות תאית הנמצאות בשימוש נרחב ביישומים תרופתיים בגלל תכונותיהם המגוונות. למרות קווי הדמיון שלהם, יש להם הבדלים מובהקים במבנה הכימי, התכונות והיישומים שהופכים אותם למטרות שונות בתעשיית התרופות.

הרכב ומבנה כימי
Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC):

HPMC הוא אתר תאית שהשתנה כימית. זה נגזר מתאי על ידי טיפול בו עם מתיל כלוריד ותחמוצת פרופילן, המציג קבוצות methoxy (-och3) ו- Hydroxypropyl (-ch2chohch3) לקבוצות עמוד השדרה התאית. מידת ההחלפה (DS) וההחלפה הטוחנת (MS) קובעים את היחס בין קבוצות אלה. ה- DS מייצג את המספר הממוצע של קבוצות ההידרוקסיל שהוחלפו ליחידת אנשיידרוגלוקוז, ואילו ה- MS מציין את המספר הממוצע של קבוצות ההידרוקסיפרופיל המצורפות.

Methylcellulose (MC):

MC הוא אתר תאית נוסף, אך הוא פחות שונה בהשוואה ל- HPMC. זה מיוצר על ידי טיפול בתאי עם מתיל כלוריד, וכתוצאה מכך החלפת קבוצות הידרוקסיל עם קבוצות מטוקסי. שינוי זה מכמת לפי מידת ההחלפה (DS), אשר עבור MC, בדרך כלל נע בין 1.3 ל- 2.6. היעדר קבוצות הידרוקסיפרופיל ב- MC מבדיל אותו מ- HPMC.

תכונות פיזיות
מסיסות וג'לציה:

HPMC מסיס הן במים קרים והן במים חמים ויוצרים תמיסה קולואידית. עם חימום, HPMC עובר ג'לציה הפיכת תרמית, כלומר הוא יוצר ג'ל כשהוא מחומם וחוזר לפיתרון עם הקירור. מאפיין זה שימושי במיוחד בשחרור תרופות מבוקרות וכמשפר צמיגות בפתרונות מימיים.

MC, לעומת זאת, מסיס במים קרים אך אינו מסיס במים חמים. זה גם מציג תרמוגלציה; עם זאת, טמפרטורת הג'לציה שלו בדרך כלל נמוכה מזו של HPMC. מאפיין זה הופך את MC המתאים ליישומים תרופתיים ספציפיים שבהם טמפרטורת ג'לציה נמוכה יותר מועילה.

צְמִיגוּת:

גם HPMC וגם MC יכולים להגדיל משמעותית את הצמיגות של פתרונות מימיים, אך בדרך כלל HPMC מציעה מגוון רחב יותר של צמיגות בגלל דפוסי ההחלפה המגוונים שלה. שונות זו מאפשרת שליטה מדויקת יותר בפורמולות הדורשות פרופילי צמיגות ספציפיים.

פונקציות בתרופות
HPMC:

ניסוחים של מטריצות שחרור מבוקרות:
HPMC משמש בהרחבה בניסוחים של מטריצת שחרור מבוקרת. היכולת שלה להתנפח וליצור שכבת ג'ל עם מגע עם נוזלי קיבה מסייעת בבקרת קצב שחרור התרופות. שכבת הג'ל פועלת כמחסום, מווסת את התפשטות התרופה ומרחיבה את שחרורה.

ציפוי סרטים:
בשל תכונותיו המצוינות של הקולנוע, HPMC נמצא בשימוש נרחב בציפוי טבליות וכדוריות. הוא מספק מחסום מגן מפני לחות, חמצן ואור, ומשפר את היציבות וחיי המדף של המוצר. בנוסף, ניתן להשתמש בציפויי HPMC למיסוך טעם ולשיפור מראה הטבליות.

קלסר בפורמולות טבליות:
HPMC משמש גם כקלסר בתהליכי גרנולציה רטובים. זה מבטיח את חוזק המכני של הלוחות, ומאפשר את הכריכה של חלקיקי אבקה במהלך הדחיסה.

סוכן השעיה ומעבה:
בניסוחים נוזליים, HPMC משמש כחומר מתלה ועיבוי. צמיגותה הגבוהה מסייעת בשמירה על התפלגות אחידה של חלקיקים תלויים ומשפרת את עקביות הניסוח.

MC:

קשירת טבליות:
MC משמש כקלסר בפורמולות טבליות. זה מספק תכונות קשירה טובות וחוזק מכני לטאבלטים, ומבטיח את שלמותם במהלך הטיפול והאחסון.

התפרקות:
במקרים מסוימים, MC יכול לתפקד כמתפרק, ולסייע לטבליות להתפרק לשברים קטנים יותר עם מגע עם נוזלי קיבה, ובכך להקל על שחרור התרופות.

ניסוחים לשחרור מבוקר:
למרות שפחות נפוץ מ- HPMC, ניתן להשתמש ב- MC בפורמולות שחרור מבוקרות. ניתן לנצל את תכונות התרמוגלציה שלה כדי לשלוט בפרופיל השחרור של התרופות.

סוכן עיבוי ומייצב:
MC מנוצל כחומר עיבוי ומייצב בפורמולות נוזליות וחצי סולידיות שונות. היכולת שלה להגביר את הצמיגות מסייעת בשמירה על היציבות וההומוגניות של המוצר.

יישומים ספציפיים בתרופות
יישומי HPMC:

תכשירים עיניים:
HPMC משמש לעיתים קרובות בפתרונות וג'לים עיניים בגלל תכונות השימון והוויסקואלסטיות שלו. הוא מספק שמירת לחות ומאריך את זמן המגע של התרופה עם פני השטח העיניים.

מערכות משלוח טרנסדרמליות:
HPMC משמשת בכתמים טרנסדרמליים שבהם יכולת יצירת הסרטים שלה מסייעת ביצירת מטריצת שחרור מבוקרת למסירת תרופות דרך העור.

ניסוחים של mucoadeHesive:
תכונות המוח של HPMC הופכות אותו למערכות מתאימות למערכות מסירת תרופות, האף והנרתיק, ומשפרות את זמן המגורים של הניסוח באתר היישום.

יישומי MC:

ניסוחים אקטואליים:
MC משמש בקרמים אקטואליים, ג'לים ומשחות שבהם הוא משמש כחומר עיבוי ומייצב, ומשפר את יכולת ההתפשטות והעקביות של המוצר.

אוכל ותזונה:
מעבר לתרופות, MC מוצא יישומים במזון ומוצרי תזונה כמעבה, מתחלב ומייצב, ותורם למרקם ויציבותם של מוצרים שונים.

לסיכום, HPMC ו- MC הם שניהם נגזרות תאיות יקרות ערך עם מאפיינים מובחנים שהופכים אותם למתאימים ליישומים תרופתיים שונים. HPMC, עם המסיסות הכפולה שלה במים חמים וקרים, טווח צמיגות גבוה יותר ויכולות יוצרי סרטים, מועדף במיוחד על ניסוחים של שחרור מבוקר, ציפויי טבליות ותכשירים עיניים. MC, למרות שהוא פשוט יותר בהרכב, מציע יתרונות ייחודיים במסיסות מים קרים וטמפרטורות ג'לציה נמוכות יותר, מה שהופך אותו לשימושי כקלסר, מתפרק ועיבוי ביישומים ספציפיים. הבנת ההבדלים במבנים הכימיים שלהם, בתכונות הפיזיקליות ובפונקציות שלהם מאפשרת לנוסחים לבחור את נגזרת התאית המתאימה כדי לענות על הצרכים הספציפיים של מוצרים תרופתיים.