יישום אתר תאית בטכנולוגיית שחול להמיס חם

ג'וזף בראמה המציא את תהליך שחול לייצור צינורות עופרת בסוף המאה ה -18. רק באמצע המאה ה -19 החלה להשתמש בטכנולוגיית השחזור המכה החמה בתעשיית הפלסטיקה. הוא שימש לראשונה בייצור ציפוי פולימר מבודד לחוטי חשמל. כיום טכנולוגיית שחול להמיס חם נמצאת בשימוש נרחב לא רק בייצור מוצרי פולימר, אלא גם בייצור ובערבון של פולימרים עצמם. נכון לעכשיו, יותר ממחצית מוצרי הפלסטיק, כולל שקיות ניילון, יריעות פלסטיק וצינורות פלסטיק, מיוצרים בתהליך זה.

מאוחר יותר, טכנולוגיה זו הופיעה אט אט בתחום התרופות והפכה בהדרגה לטכנולוגיה הכרחית. כעת אנשים משתמשים בטכנולוגיית שחול של חום המכה כדי להכין גרגירים, טבליות לשחרור מתמשך, מערכת מסירת תרופות טרנסדרמלית וטרנסוקוסלית וכו '. מדוע אנשים מעדיפים טכנולוגיה זו כעת? הסיבה היא בעיקר מכיוון בהשוואה לתהליך הייצור המסורתי בעבר, לטכנולוגיית השחזור להמיס חם יש את היתרונות הבאים:

לשפר את קצב הפירוק של תרופות מסיסות בצורה לא טובה

ישנם יתרונות להכנת ניסוחים לשחרור מתמשך

הכנת סוכני שחרור במערכת העיכול עם מיקום מדויק

שפר את הדחיסה המוחלטת

תהליך הפרוס מתממש בשלב אחד

פתח נתיב חדש להכנת מיקרו -פליטים

ביניהם, אתר תאית ממלא תפקיד חשוב בתהליך זה, בואו נסתכל על היישום של אתר התאית שלנו בו!

שימוש בתאי אתיל

אתיל תאית הוא סוג של תאית אתר הידרופובי. בשדה התרופות, היא משמשת כיום במיקרו -סטיילציה של חומרים פעילים, גרגיר ממס ושחול, צנרת טבליות וכציפוי לטבליות שחרור מבוקרות וחרוזים. אתיל תאית יכול להגדיל משקולות מולקולריות שונות. טמפרטורת מעבר הזכוכית שלה היא 129-133 מעלות צלזיוס, ונקודת ההיתוך הקריסטלית שלה היא מינוס 180 מעלות צלזיוס. אתיל תאית היא בחירה טובה לשחזור מכיוון שהיא מציגה תכונות תרמופלסטיות מעל טמפרטורת המעבר לזכוכית ומתחת לטמפרטורת השפלה שלה.

על מנת להוריד את טמפרטורת המעבר לזכוכית של פולימרים, השיטה הנפוצה ביותר היא להוסיף פלסטייזרים, כך שניתן יהיה לעבד אותה בטמפרטורה נמוכה. תרופות מסוימות יכולות לשמש כפלסטייזרים עצמן, כך שאין צורך להוסיף מחדש פלסטייזרים במהלך תהליך ניסוח התרופות. לדוגמה, נמצא כי סרטים מוחצנים המכילים איבופרופן ואתיל תאית היו טמפרטורת מעבר זכוכית נמוכה יותר מסרטים המכילים רק אתיל תאית. סרטים אלה יכולים להיעשות במעבדה עם חצוחים משותפים עם בורג תאומים. החוקרים גם קרקע אותה לאבקה ואז ביצעו ניתוח תרמי. התברר כי הגדלת כמות איבופרופן יכולה להוריד את טמפרטורת המעבר לזכוכית.

ניסוי נוסף היה להוסיף תמציות הידרופיליות, היפרומלוז ומסטיק קסנטן לאתילסולולוזה ומיקרומטרים איבופרופן. הוסכם כי למיקרומטריקס המיוצר על ידי טכניקת שחול המכה החמה היה דפוס ספיגת תרופות קבוע יותר מאשר המוצרים הזמינים מסחרית. החוקרים ייצרו את המיקרומטריקס באמצעות הגדרת מעבדה משותפת ומכבש עם בורג תאום עם מת במות גליליות בגודל 3 מ"מ. אורך יריעות מוחצנות חתוכות ביד היו 2 מ"מ.

שימוש בהפרומלוז

Hydroxypropyl Methylcellulose הוא אתר תאית הידרופילי המתנפח לתמיסה קולואידית ברורה או מעט מעוננת במים קרים. לפיתרון המימי פעילות פני השטח, שקיפות גבוהה וביצועים יציבים. המסיסות משתנה עם צמיגות. ככל שהצמיגות נמוכה יותר, כך המסיסות גדולה יותר. המאפיינים של הידרוקסיפרופיל מתיל -סלולוזה עם מפרטים שונים שונים, ופירוקו במים אינו מושפע מערך ה- pH.

בענף התרופות הוא משמש לרוב במטריצת שחרור מבוקרת, עיבוד ציפוי טבליות, גרגיר דבק וכו '. טמפרטורת המעבר לזכוכית של הידרוקסיפרופיל מתיל-קלאולוזה היא 160-210 מעלות צלזיוס, מה שאומר שאם הוא מסתמך על תחליפים אחרים, טמפרטורת השפלות שלה עולה על 250 מעלות צלזיוס. בגלל טמפרטורת מעבר הזכוכית הגבוהה שלה וטמפרטורת השפלה נמוכה, היא אינה נמצאת בשימוש נרחב בטכנולוגיית שחול להמיס חם. על מנת להרחיב את היקף השימוש שלה, שיטה אחת היא לשלב רק כמות גדולה של פלסטייזר בתהליך הניסוח כפי שאמרו שני המלומדים, ולהשתמש בניסוח מטריצת שחול שמשקל הפלסטיק שלו הוא לפחות 30%.

ניתן לשלב את אתילסלולוזה והידרוקסיפרופיל -מתיל -קלאוזה באופן ייחודי במתן תרופות. אחת מצורות המינון הללו היא להשתמש ב- ethylcellulose כצינור החיצוני, ואז להכין היפרומלוז בדרגה A בנפרד. ליבת תאית בסיסית.

צינורות האתיל-סלולוזה מיוצרים באמצעות שחול של חום-למות במכונת סיבוב משותפת במעבדה בהכנסת צינור למות טבעת מתכת, שהליבה שלה נעשית ידנית על ידי חימום ההרכבה עד שהיא נמסה, ואחריה הומוגניזציה. לאחר מכן ניזונה חומר הליבה באופן ידני לצינור. מטרת המחקר הייתה לחסל את ההשפעה של קפיצה המתרחשת לעיתים בטבליות מטריקס הידרוקסיפרופיל מתיל -סלולוזה. החוקרים לא מצאו שום הבדל בקצב השחרור של הידרוקסיפרופיל מתיל -קלאולוזה באותה צמיגות, עם זאת, החלפת הידרוקסיפרופיל מתיל -קלולוזה עם מתיל -קלולוזה הביאה לשיעור שחרור מהיר יותר.

הַשׁקָפָה

למרות שחול להמסה חמה הוא טכנולוגיה חדשה יחסית בתעשיית התרופות, היא משכה תשומת לב רבה ומשמשת לשיפור הייצור של צורות ומערכות מינון רבות ושונות. טכנולוגיית השחזור המכה החמה הפכה לטכנולוגיה המובילה להכנת פיזור מוצק בחו"ל. מכיוון שעקרונותיה הטכניים דומים לשיטות הכנה רבות, והיא מיושמת בתעשיות אחרות במשך שנים רבות וצברה ניסיון רב, יש לה סיכויי פיתוח רחבים. עם העמקת המחקר, ההערכה היא כי בקשתו תורחב עוד יותר. במקביל, לטכנולוגיית החליטה של ​​המכה החמה יש פחות קשר עם תרופות ודרגה גבוהה של אוטומציה. לאחר המעבר לתעשיית התרופות, ההערכה היא כי טרנספורמציית ה- GMP שלה תהיה מהירה יחסית.